sulfamìdico o solfamìdico

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agg. e sm. (pl. m. -ci) [sec. XX; dal latino sulphur, zolfo+a(m)mide]. Nome d'uso che indica una vasta categoria di farmacichemioterapici derivati chimicamente dalla p-amminobenzen-solfonammide o solfonilammide o sulfamide

Attraverso modificazioni chimiche apportate nella struttura di tale sostanza (specie a livello del gruppo –SO₂NH₂) sono stati ottenuti numerosi compostisintetici che differiscono tra loro sia per le proprietà farmacologiche sia per le applicazioni chimiche e che sono rappresentati dalla formula generale

nella quale R rappresenta, nella maggior parte dei sulfamidici usati in terapia, un sistema eterociclico della piridina, del tiazolo, della piridizina, dell'isossazolo ecc. Dal nome di tali sistemi derivano quelli di sulfapiridina, sulfatiazolo ecc., usati per indicare, accanto ad altri di fantasia, i singoli sulfamidici. I sulfamidici presentano notevole interesse anche storico, dato che la loro utilizzazione segnò l'inizio della chemioterapia delle infezionimicrobiche. Ancor oggi, e dopo l'avvento dei più moderni e potenti antibiotici, i sulfamidici vengono largamente utilizzati sia per il basso costo sia per la comparsa sempre più comune di forme di germi patogeni resistenti agli antibiotici. Il largo spettro di attività dei sulfamidici comprende i cocchi Gram-positivi (pneumococchi, streptococchi, stafilococchi) e Gram-negativi (meningococchi, gonococchi), varie specie di bacilli (Escherichia coli, clostridi, vibrionecolerico, bacillo difterico, bacillo del carbonchio), gli agenti del tracoma, della psittacosi e dell'ornitosi, gli attinomiceti e i toxoplasmi. Nei microrganismi sensibili i sulfamidici impediscono l'utilizzazione metabolica dell'acido p-amminobenzoico (PAB) per la sintesi dell'acido folico, fattore indispensabile di crescita. L'interferenza nella sintesi microbica dell'acido folico si svolge con un meccanismo competitivo ed è dovuta alla stretta analogia di struttura esistente tra la molecola dei sulfamidici e quella del PAB. L'uomo, che assume l'acido folico già preformato con la dieta, è insensibile all'effetto tossicoei sulfamidici. É stata avanzata l'ipotesi che i sulfamidici inducano nei germi la sintesi di proteine anomale, la cui presenza è incompatibile con la crescita e con la normale riproduzione microbica. I sulfamidici sono essenzialmente batteriostatici, acquistando proprietà batteriolitiche solo a concentrazioni molto elevate. L'utilizzazione clinica dei sulfamidici tiene conto non tanto della loro specifica attività antibatterica (lo spettro d'azione è identico per tutti i composti disponibili) quanto delle caratteristiche farmacocinetiche che differenziano i vari composti. I primi sulfamidici introdotti in terapia (sulfamide, sulfapiridina, sulfatiazolo) sono stati abbandonati a causa della loro breve durata d'azione e per la tendenza a depositarsi nel rene sotto forma di cristalli. Inizialmente essi sono stati sostituiti dalle sulfamidopirimidine (sulfadiazina, sulfametazina, sulfamerazina) adoperate il più delle volte in associazione. Il sulfasossazolo, il sulfametizolo e la sulfaclorpiridazina hanno la caratteristica di essere eliminati rapidamente dal rene senza aver subito trasformazioni metaboliche nell'organismo, quindi in forma ancora attiva, e pertanto risultano indicati nelle infezioni delle vie urinarie. La sintesi della sulfametossipiridazina ha costituito una tappa importante nella farmacologia dei sulfamidici. Tale composto agisce con rapidità, perché è rapidamente assorbito dall'intestino e ha un'azione molto prolungata in quanto viene eliminato molto lentamente dal rene. Rispetto ai più antichi sulfamidici esso ha quindi il vantaggio di poter essere impiegato a dosi più basse e più distanziate nel tempo, riducendo notevolmente la tossicità. Queste stesse caratteristiche si riscontrano in alcuni composti più recenti (sulfadimetossina, sulfametossidiazina, sulfadossina, sulfametopirazina, sulfametossina). Generalmente i sulfamidici vengono adoperati per via orale; è raro il loro impiego locale sotto forma di pomate o di polveri aspersorie come antisettici e disinfettanti di piaghe ferite. L'applicazione locale dei sulfamidici è, infatti, poco efficace e pericolosa potendo determinare la sensibilizzazione allergica. Accanto alle allergie, gli effetti secondari dei sulfamidici comprendono alterazioni a carico del sangue, ittero, più raramente danni renali e polmonari.

F. Hawking, J. S. Lawrence, The Sulphonamides, New York, 1951; R. L. Busch, A. Leme, Chemotherapy, Chicago, 1967; L. P. Garrod, F. O'Grady, Antibiotici e chemioterapia, Roma, 1973; J. R. Di Palma, Trattato di Farmacologia, Padova, 1976; J. Gaddum, Farmacologia, Padova, 1976; D. R. Laurence, Farmacologia Clinica, Padova, 1976; G. Gialdroni Grassi, Chemioantibioticoterapia, Milano, 1982.

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